阿比特龙/泽珂是CYP17 酶的选择性抑制剂，能全面阻断睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中的雄激素生物合成。Ⅰ期临床研究入组共21例经既往多线内分泌治疗失败、尚未接受化疗的晚期前列腺癌患者；阿比特龙为每天口服、连续给药，剂量爬坡为5个剂量组（从250 mg到2000 mg）。该研究证实：阿比特龙安全性良好，在CRPC患者有显著的抗肿瘤活性。
II期研究共入组58例经既往多西他赛治疗失败的进展性、有转移的CRPC患者；接受阿比特龙（1000 mg每天）联合波尼松（5 mg，每日两次）治疗。结果表明阿比特龙联合波尼松治疗耐受性良好，对于既往经过多线治疗的CRPC患者有非常鼓舞人心的抗肿瘤活性。阿比特龙引起的盐皮质激素增多相关的毒性（高血压或低血钾）可以由低剂量波尼松缓解。
由于阿比特龙卓越的疗效，I期与II期研究发表于《临床肿瘤学杂志》，两个III期研究均发表于《新英格兰医学杂志》；后来强生公司加入联合开发，促使其第二个适应症在第一个适应症批准大约1年8个月的时间后得到批准。该药上市以后在市场表表现卓越，已经成为转移性CRPC患者的一线治疗选择，并被NCCN、ASCO等权威指南推荐。
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